我国糖尿病指南更新，3个降糖药浮出水面，被推举为一线：1、钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂：代表药物：达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净等作用机制：SGLT2抑制剂通过选择性地抑制SGLT2，减少近端肾小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄来降低血糖浓度。特点：SGLT2抑制剂降糖主要通过调节肾糖阈，而不是依赖胰岛素。因此，当胰岛β细胞功能出现不可避免的损害时，SGLT2抑制剂仍能发挥其强有力的降糖作用，而且这种抑制剂并不影响低血糖时体内内源性葡萄糖的生成。鉴于SGLT2抑制剂增加尿糖排泄的能力依赖正常肾小球滤过率 (GFR) ，因此它的降糖作用在GFR正常或仅伴有轻微肾脏损害的糖尿病患者身上可充分体现，达到最佳药效其他作用：减少胰岛β细胞氧化应激，保护胰岛，提高胰岛素分泌量，利尿，降压、减轻体质量等。首选用于：2型糖尿病伴有心力衰竭、糖尿病肾病、糖尿病合并高血压、高脂血症、糖尿病合并肥胖或超重。2、胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂：代表药物：利拉鲁肽、司美格鲁肽、贝那鲁肽等作用机制：GLP-1通过直接作用于胰岛素β细胞膜上的GLP-1受体或间接作用于β细胞上的葡萄糖感受器、敏感神经而加速胰岛素生物合成，且促使其快速分泌；GLP-1还能抑制胰岛β细胞的凋亡，促进胰岛β细胞增殖和分化，通过诱导干细胞分化为胰岛素分泌细胞从而使胰岛β细胞再生；实验表明，GLP-1对胰岛的α细胞同样具有效应，即在人体内血糖升高时减少胰高糖素的分泌。特点：GLP-1受体广泛分布于胰腺及胰腺外组织中，包括胃肠道系统、心血管系统、中枢神经系统等组织器官。因此GLP-1除了促进胰岛素分泌，调节血糖水平以外，具有多方面的生理活性，比如神经调制和外周脂肪分解作用，能增加饱腹感和静息能量消耗，降低血浆游离脂肪酸浓度等。其他作用：这类药物通过抑制餐后胃排空、抑制食欲、促进肝脏、肌肉、脂肪组织糖原合成等机制发挥减轻体重质量的作用；还可通过改善内皮细胞功能、心脏功能，抗炎、降压、降脂对2型糖尿病患者的心血管起到保护作用；对非酒精性脂肪肝具有保护作用；直接影响骨质代谢，还可能通过抑制破骨细胞核因子κB受体活化因子配体 (RANKL) 途径抑制骨质疏松的进展；保护培养神经元免受谷氨酸兴奋毒性、淀粉样β蛋白 (Aβ) 神经毒性作用和氧化应激等损伤所诱导的细胞死亡。首选用于：糖尿病肾病、糖尿病合并高血压、高脂血症、糖尿病合并肥胖或超重。3、二甲双胍：作用机制：主要通过减少肝脏葡萄糖输出、增强外周组织 (骨骼肌和脂肪组织) 对葡萄糖的摄取、减少小肠对葡萄糖的吸收发挥降糖作用。特点：本药是控制高血糖的基础治疗药物：具有良好的降糖疗效和成本效益，其降糖机制独特，不是引起胰岛素分泌，而是作用于糖代谢的过程，可与其他任何降糖药物联合治疗，以进一步改善血糖控制。其他作用：减轻体重，调节肠道菌群，调节凝血功能，改善脂质代谢，减少炎症和氧化应激，改善血管内皮功能等。首选用于：在没有胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）或钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）心肾保护强适应证的情况下，建议二甲双胍作为2型糖尿病的首选一线降糖药物。365站群365建站客服QQ：800083652

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